科学研究

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孙勇奎

汇天下英才 建世界舞台

孙勇奎

Yongkui SUN

医药健康技术与工程研究所

资深研究员

医药健康技术与工程研究所召集人

yongkui_sun@alumni.caltech.edu

Timeline

  • 2019 至今

    深圳湾实验室         资深研究员

  • 2011-2016

    默沙东研发(中国)有限公司中国研发中心         执行总监/大中华区副总裁

  • 1993-2010

    美国默克公司         高级化学研究员、新兴市场研发部执行总监

  • 1989-1993

    华盛顿大学美国Exxon公司研究中心         博士后

  • 1983-1989

    美国加州理工学院         博士









研究领域


主要从事新药研发、管理及商业转化,具体包括:新药合成工艺放大研究、工艺化学研发、催化在新药药化学的应用,跨部门新药研发管理,新兴市场研发战略制定、中国研发业务运营、研发商务拓展及许可等。


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A direct asymmetric hydrogenation of unprotected enamino esters and amides is described. Catalyzed by Rh complexes with Josiphos-type chiral ligands, this method gives β-amino esters and amides in high yield and high ee (93−97% ee). No acyl protection/deprotection is required.






成果


创新性的将不对称氢化批量应用于如 Taranabant,Cordaptive®,首批 DPP-4 抑制剂 Januvia®,Belsomra® 等新药的生产合成路线,从而大幅提升了新药合成生产效率,有效减少了制造过程中产生的废料。Januvia® 的案例体现了显著的经济,环境和科学效益:基于崭新的不对称氢化的发明,API成本降低 70%;产生的废料量减少 80%;科研成果发表在化学顶尖杂志 JACS。






荣誉


• 2006 默克实验室最高奖 - 总裁奖

• 2005 英国化学工程师协会阿斯利康绿色化学与工程优秀奖

• 2005-2006 美国总统绿色化学挑战奖

• 2009 托马斯 - 爱迪生专利奖

• 2010 美国制药协会(PhRMA) “We Work for Health Champions”奖

• 2016 美国工程院院士






招聘信息


行政助理






代表论文


1. Yi Hsiao*, Nelo R. Rivera*, Thorsten Rosner*, Shane W. Krska, Eugenia Njolito, Fang Wang, Yongkui Sun, Joseph D. Armstrong, Edward J. J., Grabowski, Richard D. Tillyer Felix Spindler, Christophe Malan. “Highly Efficient Synthesis of β-Amino Acids Derivatives via Asymmetric Hydrogenation of Unprotected Enamines”. Journal of the American Chemical Society. 2004. 126(32). 9918-9919 

2. Yongkui Sun, Ralph N. Landau, Jian Wang, Carl LeBlond, and Donna G. Blackmond*. “A Re-Examination of Pressure Effects on Enantioselectivity in Asymmetric Catalytic Hydrogenation”. Journal of the American Chemical Society. 1996. 118(6). 1348-1353. 

3. Karl B. Hansen*, Yi Hsiao*, Feng Xu*, Nelo Rivera, Andrew Clausen, Michele Kubryk, Shane Krska, Thorsten Rosner, Bryon Simmons, Jaume Balsells, Nori Ikemoto, Yongkui Sun, Felix Spindler, Christophe Malan, Edward J. J. Grabowski, and Joseph D. Armstrong III .“Highly Efficient Asymmetric Synthesis of Sitagliptin”. Journal of the American Chemical Society. 2009. 131(25), 8798-8804.

4. C. LeBlond, J. Wang, J. Liu, A. T. Andrews, and Y.-K. Sun* .“Highly Enantioselective Heterogeneously Catalyzed Hydrogenation of α-Ketoesters under Mild Conditions”. Journal of the American Chemical Society. 1999. 121(20). 4920-4921. 

5. Guohua Hou, Francis Gosselin*, Wei Li, J. Christopher, McWilliams, Yongkui Sun, Mark Weisel, Paul D. O’Shea, Cheng-yi Chen, Ian W. Davies, Xumu Zhang* . “Enantioselective Hydrogenation of N-H Imines”. Journal of the American Chemical Society. 2009. 131(29). 9882-9883.